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| 萘哌地尔片说明书 |
| 【药品名称】 |
| 通用名：萘哌地尔片 |
| 商品名：那
妥 |
| 英文名：Naftopidil
Tablets |
| 汉语拼音：Naipaidi'er
Pian |
| 本品主要成份及其化学名称：主要成份为萘哌地尔 |
| 化学名为(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 |
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| 【性状】
本品为白色片 |
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| 【药理毒理】 |
 药理作用
本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药。具有a1受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品，剂量达100mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍）以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。
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| 遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。 |
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| 生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的5倍）。 |
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| 【药代动力学】 |
| 据文献报告： |
| 1. 吸收
健康成年人分别空腹单次给药25mg、50mg、100mg时，结果如下： |
| 给药量 |
25mg |
50mg |
100mg |
| Tmax（小时） |
0.45±0.21 |
0.75±0.71 |
0.65±0.22 |
| Cmax（ng/ml） |
39.3±10.3 |
70.1±32.9 |
134.8±55.8 |
| T1/2（小时） |
15.2±4.7 |
10.3±4.1 |
20.1±13.7 |
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| 每日2次，每次50mg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳态。 |
| 2. 代谢、排泄
本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药25mg、50mg、100mg，给药后24小时内，尿中累积药物排泄率都在0.01%以下。 |
| 3. 蛋白结合率
健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。 |
| 4. 食物的影响
健康成年人空腹和饭后分别给药50mg，血清中Tmax分别为0.75及2.20小时，饭后有延长的趋势，但血清中AUC几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。 |
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| 【适
应 症】 适用于良性前列腺增生症引起的排尿障碍。 |
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| 【用法用量】
成人初始剂量，每日一次，一次一片，睡前服用。 |
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| 【不良反应】
偶见头昏、起立性眩晕、头重、头疼、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。 |
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| 【禁 忌】对本品成份有过敏史者禁用。 |
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| 【注意事项】 |
| 1. 肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。 |
| 2. 本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。 |
| 3. 服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。 |
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| 【老年患者用药】
老年患者一般肝功能减低，本品主要在肝脏代谢，因此高龄患者应根据情况慎重使用，开始用药时用量酌减（例如服用12.5mg等）。 |
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| 【药物相互作用】
本品与降压药和利尿药有协同作用，同时服用时酌减。 |
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| 【规格】
25mg/片 |
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| 【贮藏】
密闭保存。 |
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| 【包装】
铝塑包装，7片×1板/盒、10片×1板/盒、12片×1板/盒、14片×1板/盒、14×2板/盒。 |
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| 【有 效
期】暂定二年 |
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| 【批准文号】 |
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| 【生产企业】南京美瑞制药有限公司 |
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